癫痫的病因是复杂多样的,长期主要通过药物来控制、预防和治疗癫痫发作。因抗癫痫药物的药理性毒副作用及特殊的药动学特性等,提高药效、降低毒性成为了抗癫痫药物的准则和追求。血药浓度测定问临床治疗提供了学科支持和技术手段。以下是对抗癫痫药物奥卡西平的简单介绍:
奥卡西平(oxcarbazepine)
【适应证】
本品的有点事没有自身诱导,可代替卡马西平,用于对后者有过敏反应者。适用于复杂性部分发作、全身强直阵挛性发作的单药治疗以及难治性癫痫的辅助用药。
【用法】
成人:初始剂量为150mg/d,剂量没两天日增加150mg,直至900~1200mg/d的目标剂量。一些患者可能需要从600mg/d的剂量开始治疗,此后日剂量每周增加600mg,直至900~2400mg/d的维持剂量。
对于肾功能不全患者(肌酐清除率小于30ml/min者),奥卡西平的初始剂量应为正常剂量的一半,然后缓慢的增加剂量,直至达到期望疗效或出现不良反应。
儿童:初始剂量为10mg,每日服药2~3次;此后,日剂量大约每周增加10mg/kg,最大剂量为30~46mg/(kg·d)。
给药次数:每日2~3次。
【不良反应】
常见:最常见的神经系统不良反应事件有头痛、头晕、乏力、恶心、嗜睡、共济失调和复视,大多数与剂量有关,常常出现在治疗之初,并随着治疗的进行而缓解。
严重:报告的皮疹发生率约为5%,低于卡马西平10%~15%的发生率。也有出现多脏器超敏反应疾病或Stevens-Johnson综合征的报告。
>>>请阅读:奥卡西平注意事项及不良反应<<<
【监测指征】
奥卡西平是前体药物,体内药理活性成分是单羟基衍生物(即羟基-10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺,MHD),稳态时MHD的药代动力学呈线性,并显示剂量相关性。大约40%的MHD与血清蛋白结合,奥卡西平在肝细胞中被迅速转变为它的10-单羟基代谢物MHD,而后者正是奥卡西平起药理作用的主要物质。MHD通过与葡萄糖醛酸的结合而被进一步代谢奥卡西平在体内大部分以其代谢物的形式从肾脏排泄。大于95%的量是从尿中排出,其中包括1%的原型奥卡西平。
【治疗窗】监测MHD浓度,4~12mg/L(50~140μmol/L),也有文献报道为3~34mg/L。
【监测方法】样本采集时血药浓度应处于稳态(在服药或者改变剂量后4~5个半衰期后),2~3天达稳态,末次给药前采血。
【分析方法】HPLC。
【注意事项】本品的优点是没有自身诱导,可代替卡马西平用于对后者有过敏反应者。
>>>请阅读:奥卡西平不良反应及注意事项<<<
——(参考资料:《抗癫痫药物治疗临床药师指导手册》)
温馨提示:由于抗癫痫药药理特殊,具有一定的毒副作用。所以患者需在医生的指导下用药,以免带来不必要的伤害。